مقدمه
شرح محصولات
### تجزیه و تحلیل سیستماتیک API Exemestane/Aromasin
Exemestane (نام تجاری Aromasin) یک مهار کننده آروماتاز نسل سوم بسیار مؤثر و انتخابی است که عمدتا برای درمان سرطان پستان وابسته به هورمون در زنان یائسه استفاده می شود. به عنوان یک ترکیب استروئیدی ، سنتز استروژن را با اتصال برگشت ناپذیر به آروماتاز مسدود می کند و از این طریق رشد تومور را مهار می کند. در زیر یک تجزیه و تحلیل سیستماتیک از API Exemestane از جنبه های خاصیت شیمیایی ، خصوصیات دارویی ، فرآیند تولید ، کنترل کیفیت ، مناطق کاربردی و چشم انداز بازار آورده شده است.
#### 1. خصوصیات شیمیایی و اطلاعات اساسی
1. ** ساختار شیمیایی **
- نام شیمیایی Exemestane ** 6- methylenandrosta -1 ، 4- diene -3 ، 17- dione ** .
- فرمول مولکولی: ** C20H24O2 **
- وزن مولکولی: ** 296.4 گرم در مول **
- شماره CAS: ** [107868-30-4] **
2. ** خصوصیات بدنی **
- ظاهر: پودر کریستالی سفید به سفید و سفید.
- نقطه ذوب: در مورد درجه {1}} درجه.
- حلالیت: تقریباً نامحلول در آب ، که به راحتی در کلروفرم و دی متیل سولفوکسید (DMSO) محلول است ، در اتانول و متانول کمی محلول است.
-پایداری: حساس به نور و رطوبت ، نیاز به مهر و موم و ذخیره به دور از نور دارد و برای ذخیره طولانی مدت یک محیط خشک با درجه حرارت پایین لازم است.
3. ** پیش سازهای مصنوعی و واسطه ها **
- واسطه های کلیدی برای سنتز Exemestane شامل ** آندرواستیونیون (AD) ** و ** اپندروسترون ** ، و ساختار هدف با اصلاح شیمیایی (مانند متیلاسیون در C6) بدست می آید.
#### 2. خصوصیات دارویی
1. ** مکانیسم عمل **
- ** مهار کننده آروماتاز **: Exemestane به صورت کووالانسی به محل فعال آروماتاز متصل می شود ، به طور برگشت ناپذیر توانایی آن در تبدیل آندروژن ها (مانند تستوسترون) به استروژن ها (استرادیول ، استرون) را مهار می کند و بیش از 95 ٪ میزان استروژن را در بدن کاهش می دهد.
- ** مزیت ساختار استروئید **: در مقایسه با مهار کننده های غیر استروئیدی (مانند آناستروزول) ، اسکلت استروئیدی آن شبیه به بسترهای درون زا است ، با میل بیشتر و مقاومت در برابر دارو.
2. ** فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک **
- ** فراهمی زیستی **: جذب سریع دهان ، زمان اوج (TMAX) از ساعت 1 {1} ساعت ، فراهمی زیستی 42 ٪.
- ** مسیر متابولیک **: متابولیسم اکسیداتیو توسط آنزیم کبد CYP3A4 به متابولیت های غیرفعال مانند {3}} Hydroxyexemestane ، با نیمه عمر حدود 24 ساعت.
- ** دفع **: حدود 42 ٪ از طریق کلیه ها و 42 ٪ از طریق مدفوع دفع می شود. برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی هیچ تنظیم دوز لازم نیست.
3. ** سم شناسی و ایمنی **
- عوارض جانبی متداول شامل گرگرفتگی ، درد مفاصل ، خستگی و عوارض جانبی جدی نادر است (مانند پوکی استخوان و آنزیم های کبد بالا).
- مطالعات بالینی نشان داده است که سمیت قلبی عروقی آن پایین تر از تاموکسیفن است و استفاده طولانی مدت به خوبی تحمل می شود.
#### 3. فرآیند تولید و بهینه سازی
1. ** مسیر سنتز **
- ** مسیر 1: استفاده از آندرواستیون (AD) به عنوان ماده شروع **
1. AD توسط میکروارگانیسم ها برای تولید 11 - هیدروکسیندرواستیونیون هیدروکسیل شده است.
2. یک گروه متیلن در موقعیت C6 (مانند واکنش ویتگ) معرفی می شود.
3. اکسیداتیو دهیدروژن زدایی یک ساختار Diene 1 ، {2}} را تشکیل می دهد.
** مزایا **: مراحل کوتاه تر و عملکرد بالاتر (حدود 50 ٪).
** مضرات **: بستگی به تحول میکروبی دارد و هزینه بالاتری دارد.
- ** مسیر 2: سنتز کل شیمیایی **
با استفاده از اپییاندروسترون به عنوان مواد اولیه ، اسکلت استروئیدی از طریق واکنشهای چند مرحله ای ساخته می شود.
** مزایا **: جلوگیری از مراحل انتقال اطلاعات ، مناسب برای تولید در مقیاس بزرگ.
** مضرات **: مراحل دست و پا گیر است و عملکرد کل کم است (حدود 30 ٪).
2. ** جهت بهینه سازی فرآیند **
- ** شیمی سبز **: استفاده از هیدروژناسیون کاتالیزوری برای جایگزینی اکسیدان های سنتی برای کاهش تخلیه سه ضایعات.
- ** فناوری جریان مداوم **: بازده واکنش را بهبود بخشید و مصرف انرژی را کاهش دهید.
- ** بهبود فرآیند تبلور **: خلوص فرم کریستال را از طریق غربالگری حلال (مانند سیستم استون/آب) بهبود بخشید.
#### 4. کنترل کیفیت و استانداردها
1. ** استانداردهای کیفیت **
- مطابق با ** USP (فارماکوپه ایالات متحده) ** ، ** EP (فارماکوپه اروپایی) ** و ** CHP (فارماکوپه چینی) ** استانداردها ، شاخص های کلیدی عبارتند از:
- خلوص: بیشتر از یا مساوی با 99. 0 ((روش HPLC) ؛
- ناخالصی ها: ناخالصی منفرد کمتر از یا مساوی با 0. 1 ٪ ، ناخالصی های کل کمتر از یا مساوی با {{3}. 5 ٪ ؛
- ضرر در خشک کردن: کمتر از یا مساوی با {1}}. 5 ٪ ؛
- حلال باقیمانده: الزامات ICH Q3C را برآورده کنید (مانند متانول<3000 ppm).
2. ** روشهای تحلیلی **
-** HPLC-UV **: ستون کروماتوگرافی C18 ، فاز سیار شیب شیب استونیتریل آب ، طول موج تشخیص 254 نانومتر است.
- ** طیف سنجی جرمی (LC-MS) **: برای شناسایی ساختارهای ناخالصی ردیابی استفاده می شود.
- ** رزونانس مغناطیسی هسته ای (NMR) **: ساختار مولکولی و فرم کریستال را تأیید کنید.
3. ** مطالعه پایداری **
- آزمون شتاب (40 درجه /75 ٪ RH) نشان داد که API طی 24 ماه تخریب معنی داری نداشت و محتوای اصلی مؤلفه بالاتر از 98 ٪ باقی مانده است.
#### 5. زمینه های کاربردی و پیشرفت بالینی
1. ** درمان سرطان پستان **
-** درمان خط اول **: برای درمان کمکی ER+یائسگی ER+/HER {3} سرطان پستان استفاده می شود ، به ویژه برای بیماران مقاوم به تاموکسیفن موثر است.
- ** سرطان پستان متاستاتیک **: ترکیب با مهار کننده های CDK4/6 (مانند Palbociclib) می تواند بقای بدون پیشرفت (PFS) را طولانی کند.
2. ** برنامه پیشگیرانه **
- مطالعات شیمی درمانی در جمعیت های پرخطر (مانند حامل های جهش BRCA) نشان داد که Exemestane می تواند 65 ٪ بروز سرطان پستان را کاهش دهد.
3. ** اکتشاف درمانی ترکیبی **
- ** ایمونوتراپی **: همراه با مهارکننده های PD {1}} برای تنظیم ریز محیط زیست تومور (در آزمایشات فاز II بالینی).
- ** داروهای هدفمند **: همراه با مهار کننده های mTOR (Everolimus) برای غلبه بر مقاومت غدد درون ریز.
#### 6. وضعیت بازار و چشم انداز
1. ** تولید و عرضه **
- ** تولید کنندگان عمده **: Pfizer (تحقیقات اصلی) ، Zhejiang Hisun Pharmaceutical ، Jiangsu Hengrui Medicine و غیره.
- ** قیمت API **: حدود $ {1}}/kg در بازار بین المللی در سال 2023 ، و {3}}} ٪ در چین پایین تر است.
2. ** تقاضای بازار **
- پیش بینی می شود بازار جهانی داروهای سرطان پستان در سال 2025 به 35 میلیارد دلار برسد که مهار کننده های آروماتاز بیش از 30 ٪ از سهم بازار را تشکیل می دهند.
- رقابت در داروهای عمومی شدت می یابد ، با شرکت های هندی و چینی که بر بازار غیر دولتی مسلط هستند.
3. ** روندهای آینده **
- ** توسعه اشکال دوز جدید **: تکه های ترانس درمال و تزریق طولانی مدت عوارض جانبی را کاهش می دهد.
- ** biosimilars **: مسیر سنتز را از طریق مهندسی ژنتیک بهینه کنید تا هزینه ها را کاهش دهد.
#### 7. خلاصه و چشم انداز
Exemestane به دلیل سمیت قدرتمند و کم به یک داروی اصلی برای درمان غدد درون ریز سرطان پستان تبدیل شده است. با دستیابی به موفقیت در بهینه سازی فرآیند و درمان ترکیبی ، انتظار می رود دامنه کاربرد آن به مناطقی مانند سرطان تخمدان و سرطان پروستات گسترش یابد. در آینده ، توسعه فناوری سنتز سبز و سیستم های تحویل دارویی دقیق باعث افزایش ارزش بالینی و رقابت در بازار می شود.
روشهای پرداخت پشتیبانی شده و با ما تماس بگیرید
روشهای پرداخت پشتیبانی شده
ما از چندین روش پرداخت پشتیبانی می کنیم
با ما تماس بگیرید
می توانید از طریق WhatsApp ، Telegram ، Gmail ، Proton Mail و غیره با ما تماس بگیرید.
اکنون از طریق ایمیل با ما تماس بگیرید
تگ های محبوب: RAWS پودر Exemestane (Aromasin) درمان سرطان پستان CAS: 50-41-9 ، چین RAWS RAWS EXEMESTANE (AROMASIN) درمان CAS سرطان پستان: {1}}}} تولید کنندگان ، تأمین کنندگان ، کارخانه
