مقدمه
شرح محصولات
#### 1. بررسی اجمالی
** Clomiphene Citrate ** (Clomiphene Citrate ، نام تجارت کلومید) یک تعدیل کننده گیرنده استروژن انتخابی غیر استروئیدی (SERM) است که به طور گسترده در طب تولید مثل استفاده می شود. شماره CAS آن ** 50-41-9 ** است ، نام شیمیایی آن ** 2-} [4- (1 ، {{5} diphenyl {6}} chlorovinylphenoxy)] ethyldiethylamine citrate ** مولکول است. ** c₂₆h₂₈clno · c₆h₈o₇ ** ، و وزن مولکولی آن ** 598.09 گرم در مول ** است. این ترکیب از دهه 1960 برای درمان اختلالات تخمک گذاری زنان مورد استفاده قرار گرفته است و اکنون به یکی از داروهای اساسی در فناوری تولید مثل کمک شده (ART) تبدیل شده است.
#### 2. خواص شیمیایی
1. ** ساختار شیمیایی **
Clomiphene Citrate از دو ایزومر تشکیل شده است: ** CIS (Zuclomiphene ، 62 ٪) ** و ** trans (Enclomiphene ، 38 ٪) ** ، که اثرات متضادی بر گیرنده های استروژن دارند. ایزومر CIS دارای اثرات ضد استروژنی است ، در حالی که ایزومر ترانس فعالیت استروژن ضعیف را نشان می دهد. این مکانیسم عمل دوگانه کلید تنظیم آن در محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-گنادال است.
2. ** خصوصیات بدنی **
- ** ظاهر **: پودر کریستالی سفید به سفید.
- ** حلالیت **: کمی محلول در آب (در مورد {1}} 1 میلی گرم در میلی لیتر) ، که به راحتی در اتانول ، کلروفرم و دی متیل سولفوکسید (DMSO) محلول است.
- ** نقطه ذوب **: حدود 116-118 درجه (تجزیه).
- ** ثبات **: باید در یک محیط خشک با 2-8 درجه دور از نور ذخیره شود. اگر مدت طولانی در معرض یک محیط مرطوب و گرم باشد ، تخریب آن آسان است.
3. ** مسیر سنتز **
سنتز صنعتی معمولاً از تری هیل اتیلن به عنوان هسته والدین استفاده می کند و از طریق کلر ، اتریشناسیون و واکنش نمک اسید سیتریک تهیه می شود. واسطه های کلیدی شامل مشتقات p-chlorophenyl ketone و اتیل آمین است.
#### 3. خصوصیات دارویی
1. ** مکانیسم عمل **
کلومیفن به صورت رقابتی به گیرنده های استروژن در هیپوتالاموس متصل می شود ، مهار بازخورد منفی استروژن درون زا را مسدود می کند ، ترشح هورمون بازدارنده گنادوتروپین (GNRH) را ترویج می کند ، و سپس غده هیپوفیز را به رها می کند تا ** ** هیومونیک-تحریک کننده فولیکولیک (FSH) و ** لندروژیک هیدروژیک (FSH) القاء توسعه و تخمک گذاری فولیکول.
2. ** فارماکوکینتیک **
- ** جذب **: فراهمی زیستی خوراکی حدود 50 ٪ و زمان اوج (Tₘₐₓ) 5-7 ساعت است.
- **Distribution**: Widely distributed in the liver, kidney and adipose tissue, with a plasma protein binding rate of >90%.
- ** متابولیسم **: توسط آنزیم های کبد CYP2D6 و CYP3A4 برای تولید متابولیت های فعال دیتیله شده متابولیزه شده است.
- ** دفع **: نیمه عمر حدود {{2} روز است ، که عمدتا از طریق مدفوع (50 ٪) دفع می شود و مقدار کمی از طریق ادرار دفع می شود.
3. ** مزایای بالینی **
- ** اثربخشی دهان **: در مقایسه با گنادوتروپین های تزریقی (مانند FSH) ، استفاده از آن راحت تر است.
- ** هزینه کم **: هزینه دوره درمان فقط 1/{2}}/5 گزینه های دیگر هنری است.
- ** غیر تهاجمی **: مناسب برای درمان سرپایی ، با انطباق بالای بیمار.
- ** میزان موفقیت بالا **: میزان تخمک گذاری می تواند به 80 ٪ برسد ، و میزان بارداری مربوط به {2}}} ((بیماران مبتلا به سندرم تخمدان پلی کیستیک) است.
#### 4. مناطق برنامه
1. ** استفاده پزشکی **
- ** ناباروری زن **: درمان خط اول ناباروری بی تحرک (مانند سندرم تخمدان پلی کیستیک ، PCOS).
- ** ناباروری مرد **: استفاده از برچسب خارج از هیپوگنادیسم هیپوگنانادوتروپیک برای افزایش سطح تستوسترون.
- ** استفاده از تحقیقات **: در مدل های حیوانی (مانند موش ها) برای مطالعه عملکرد تخمدان و مکانیسم های بازخورد هورمون استفاده می شود.
2. ** رژیم دوز **
- دوره استاندارد درمانی: 50 میلی گرم در روز برای 5 روز متوالی (روز {3}}} چرخه قاعدگی) ، که می تواند به تدریج به 150 میلی گرم در روز افزایش یابد.
- برنامه مردانه: 25 میلی گرم هر روز یک بار برای ماه {{2}.
#### 5. فرآیند تولید و کنترل کیفیت
1. ** فرآیند سنتز **
مراحل کلیدی شامل:
- ** واکنش ویتگ **: سنتز اسکلت تری فنییل اتیلن.
- ** واکنش کلر **: معرفی اتم های کلر برای تقویت اتصال گیرنده.
- ** تشکیل نمک سیترات **: حلالیت و ثبات آب را بهبود بخشید.
2. ** پارامترهای کنترل کیفیت **
- ** خلوص **: تشخیص HPLC از مؤلفه اصلی بزرگتر از یا مساوی 99. 0 ٪.
- ** نسبت ایزومر **: نسبت CIS و ترانس باید با مقررات فارماکوپه (60-65 ٪: 35-40 ٪) مطابقت داشته باشد.
- ** کنترل ناخالصی **: از جمله باقیمانده های میانی (مانند کلرورواسترییل کتون کمتر از یا مساوی با 0. 1 ٪).
- ** محدودیت های میکروبی **: USP را ملاقات کنید<61>استانداردها
3. ** استانداردهای بین المللی فارماکوپه **
- ** USP-NF **: باقیمانده احتراق مشخص کمتر از یا مساوی با 0 1 ٪ ، فلز سنگین کمتر از یا مساوی با 20 ppm.
- ** EP **: رطوبت کمتر از یا برابر با 1.. 0 ٪ (روش کارل فیشر).
#### 6. بازار و مقررات
1. ** تولید کنندگان عمده **
- ** شرکت تحقیقاتی اصلی **: Sanofi (سانوفی ، برند اصلی CLOMID).
- ** تأمین کنندگان API **: چین (مانند ژجیانگ شیانجو دارویی) ، هند (مانند Sun Pharma).
2. ** روندهای بازار **
- ** رشد تقاضا **: افزایش نرخ ناباروری جهانی (حدود 15 ٪ از جمعیت تولید مثل) بازار را هدایت می کند ، با CAGR 5.2 ٪ از 2023 تا 2030 پیش بینی می شود.
- ** رقابت عمومی **: فشار قیمت باعث تولید API به منطقه آسیا و اقیانوسیه می شود.
3. ** نظارت نظارتی **
- ** FDA **: تأیید شده برای القاء تخمک گذاری زنان ، استفاده از برچسب خارج از برچسب برای مردان.
- ** EMA **: نیاز به برچسب زدن به خطر عوارض جانبی بینایی (مانند فتوپسی) دارد.
- ** چین NMPA **: نیاز به ارزیابی سازگاری دارد (آزمون BE).
#### 7. عوارض جانبی و اقدامات احتیاطی
1. ** عوارض جانبی مشترک **
- ** زن **: گرگرفتگی (10 ٪) ، سندرم فشار خون تخمدان (OHSS ، 1-5 ٪) ، بارداری متعدد (5-10 ٪).
- ** مرد **: سردرد ، رشد پستان (نادر).
2. ** موارد منع مصرف **
- نارسایی کبدی ، کیست تخمدان ، بیماری کنترل نشده تیروئید.
3. ** خطرات طولانی مدت **
- Continuous use for >6 ماه ممکن است خطر ابتلا به سرطان تخمدان (داده های بحث برانگیز) را افزایش دهد.
#### 8. نتیجه گیری
کلومیفن سیترات به دلیل مکانیسم منحصر به فرد عمل ، اقتصاد و کاربرد بالینی گسترده ، همچنان به عنوان اصلی در طب تولید مثل ادامه می دهد. با پیشرفت فناوری آزمایش ژنتیکی (مانند تجزیه و تحلیل پلی مورفیسم CYP2D6) ، ممکن است دوز دقیق تر فردی در آینده حاصل شود و باعث بهبود بیشتر اثربخشی و ایمنی شود. نوآوری های فن آوری در تولید مواد اولیه (مانند سنتز جریان مداوم) همچنین بهینه سازی هزینه و به روزرسانی های حفاظت از محیط زیست را ترویج می کند.
روشهای پرداخت پشتیبانی شده و با ما تماس بگیرید
روشهای پرداخت پشتیبانی شده
ما از چندین روش پرداخت پشتیبانی می کنیم
با ما تماس بگیرید
می توانید از طریق WhatsApp ، Telegram ، Gmail ، Proton Mail و غیره با ما تماس بگیرید.
اکنون از طریق ایمیل با ما تماس بگیرید
تگ های محبوب: پودر کلومیفن سیترات (کلومید)) از کاهش عضلات جلوگیری می کند: 50-41-9 ، پودر کلومیفن سیترات (کلومید) RAWS RAWS)) از کاهش عضلات جلوگیری می کند: 50-41-9}} تولید کنندگان ، تأمین کنندگان ، کارخانه
