مقدمه
شرح محصولات
#### 1. اطلاعات اساسی شیمیایی و خصوصیات فیزیکوشیمیایی
Toremifene Citrate ، نام تجارت ** Fareston ** ، یک تعدیل کننده گیرنده استروژن انتخابی (SERM) و مشتق تری هیل اتیلن نسل دوم است. ساختار شیمیایی آن شبیه به داروی نسل اول تاموکسیفن است ، اما اثربخشی و ایمنی آن از طریق اصلاح مولکولی بهینه می شود.
- ** شماره CAS **: 89778-27-8
- ** فرمول مولکولی **: c₂₆h₂₈clno · c₆h₈o₇
- ** وزن مولکولی **: 598.09 گرم در مول
- ** ظاهر **: پودر کریستالی سفید به سفید و سفید
- ** حلالیت **: به راحتی در حلال های آلی مانند متانول و اتانول ، که در آب کمی محلول است ، به راحتی محلول است (باید از طریق فناوری فرمولاسیون بهبود یابد).
** مزایای **:
1. ثبات شیمیایی بالا ، می تواند برای مدت طولانی در شرایط خشک و ضد نور ذخیره شود.
2. فرآیند سنتز بالغ ، مناسب برای تولید صنعتی در مقیاس بزرگ.
3. هماهنگی اسید سیتریک باعث بهبود حلالیت آب می شود ، که برای توسعه فرمولاسیون مناسب است.
#### 2. خصوصیات دارویی و کاربردهای بالینی
** 1. مکانیسم عمل **
به عنوان یک SERM ، تورمیفن به صورت رقابتی به گیرنده های استروژن (ER) متصل می شود ، اثرات آنتاگونیستی را در بافت پستان نشان می دهد ، تکثیر سلولهای تومور وابسته به استروژن را مهار می کند. و تا حدی فعالیت استروژن را در سیستم استخوان و قلبی عروقی شبیه سازی می کند تا خطر پوکی استخوان را کاهش دهد.
** 2. نشانه ها **
-** سرطان پستان متاستاتیک **: عمدتا برای درمان خط اول سرطان پستان مثبت ER در زنان یائسه استفاده می شود.
- ** درمان کمکی **: از عود مجدد بعد از عمل در گروه های پرخطر جلوگیری کنید.
- ** نشانه های اکتشافی **: سرطان پروستات ، سرطان تخمدان (مرحله کارآزمایی بالینی).
** 3. فارماکوکینتیک **
-** نیمه عمر **: حدود 5 روز (متابولیت n-desmethyl toremifene فعال است) ؛
- ** مسیر متابولیک **: به طور عمده در کبد از طریق سیستم آنزیم CYP3A4 متابولیزه شده و از طریق صفرا دفع می شود.
- **Bioavailability**: good oral absorption (>90 ٪) و غذا تأثیر معنی داری در جذب ندارد.
** مزایای **:
- در مقایسه با تاموکسیفن ، ** خطر ضخیم شدن آندومتر ** کاهش می یابد و ایمنی بهتر است.
- هنوز هم برای برخی از بیماران مقاوم به تاموکسیفن مؤثر است.
- استفاده طولانی مدت تأثیر محافظتی بر تراکم استخوان دارد.
#### 3. فرآیند تولید و کنترل کیفیت
** 1. مسیر سنتز **
فرآیند جریان اصلی از ** Triphenylethylene ** به عنوان هسته والدین استفاده می کند و از طریق مراحل زیر سنتز می شود:
1. ** واکنش کلر **: اتم های کلر را برای تقویت اتصال گیرنده معرفی کنید.
2. ** واکنش آمین **: گروه های زنجیره ای جانبی را به شکل پایه Toremifene متصل کنید.
3. ** تصفیه نمک **: برای تولید سیترات پایدار با اسید سیتریک واکنش نشان دهید و سپس برای به دست آوردن محصول نهایی متبلور و خشک شوید.
** مشکلات فنی کلیدی **:
- تصفیه واسطه ها (ناخالصی هایی مانند محتوای CIS-Isomer باید کنترل شود).
- کنترل شکل کریستالی محصول نهایی (بر حلالیت و عملکرد فرمولاسیون تأثیر می گذارد).
** 2. استانداردهای کیفیت **
با توجه به ** USP/EP/CHP ** Pharmacopoeia ، شاخص های کلیدی عبارتند از:
- ** خلوص **: روش HPLC مؤلفه اصلی را بیشتر از یا مساوی با 99 تشخیص می دهد. 0 ٪ ؛
- ** طیف ناخالصی **: ناخالصی منفرد کمتر از یا مساوی با {1}} 5 ٪ ، ناخالصی کل کمتر از یا برابر با 1.5 ٪ ؛
- ** حلال های باقیمانده **: متانول ، اتانول و غیره. الزامات ICH Q3C را برآورده کنید.
#### 4. وضعیت بازار و برنامه
** 1. نوع فرمولاسیون **
- ** تبلت **: 60 میلی گرم در قرص (فرم دوز اصلی ، یک بار در روز)
- ** تزریق **: مرحله تحقیقاتی (برای بیمارانی که نمی توانند آن را به صورت خوراکی مصرف کنند).
** 2. تولید کنندگان عمده **
- ** شرکت تحقیقاتی اصلی **: Orion Pharma از فنلاند (نام تجارت Fareston) ؛
- ** تأمین کننده API **: دکتر ردی هند ، پزشکی Hengrui از چین و غیره. ؛
- ** بازار داروهای عمومی **: پس از انقضای حق ثبت اختراع ، شرکت های دارویی عمومی جهانی طرح خود را تسریع می کنند.
** 3. قیمت و توزیع بازار **
- ** قیمت API **: حدود $ {1}}/kg (داده های 2023) ؛
- ** تقاضای منطقه ای **: بازارهای اروپایی و آمریکا حاکم است ، و منطقه آسیا و اقیانوسیه از رشد قابل توجهی برخوردار است (افزایش بروز سرطان پستان).
#### 5. پیشرفت تحقیق و جهت های آینده
** 1. توسعه نشانه های جدید **
- ** سرطان پستان مرد **: اکتشاف درمان بیماریهای نادر ؛
- ** سرطان پروستات مقاوم به کاستراسیون **: کارآزمایی بالینی درمان محرومیت آندروژن ترکیبی (ADT).
** 2. استراتژی دارویی ترکیبی **
- ** همراه با مهار کننده های CDK4/6 ** (مانند palbociclib) برای تقویت اثرات ضد تومور.
- ** همراه با مهار کننده های پاسگاه ایمنی ** برای تنظیم ریز محیط زیست تومور.
** 3. نوآوری فرم دوز **
- ** فناوری نانوکریستال **: دسترسی فراهمی زیستی خوراکی را بهبود بخشید.
- ** پچ Transdermal **: اثر عبور اول را در کبد کاهش داده و عوارض جانبی را کاهش دهید.
#### 6. الزامات ایمنی و نظارتی
** 1. عوارض جانبی **
- مشترک: گرگرفتگی (35 ٪) ، حالت تهوع (20 ٪) و تعریق.
- شدید: طولانی شدن فاصله QT (نظارت بر ECG مورد نیاز است) ، خطر ترومبوز (پایین تر از تاموکسیفن).
** 2. پویایی نظارتی **
- ** FDA **: نیاز به هشدار جعبه سیاه (ترومبوز و خطر سرطان آندومتر) دارد.
- ** ema **: معاینات ژنتیکی منظم را توصیه می کند.
- ** چین NMPA **: در کانال اولویت بررسی (برای فرم های نوآورانه دوز) گنجانده شده است.
### خلاصه
Toremifene Citrate ، به عنوان یک داروی مهم برای درمان سرطان پستان ، همچنان با ایمنی و نشانه های گسترده خود بر بازار حاکم است. با بهینه سازی فرآیند و توسعه دوز جدید ، پتانسیل آن در درمان شخصی و درمان ترکیبی بیشتر منتشر می شود. در آینده ، تحقیقات عمیق در مورد مکانیسم های مقاومت به دارو و چیدمان ظرفیت تولید جهانی باعث استفاده طولانی مدت این API در زمینه درمان تومور می شود.
روشهای پرداخت پشتیبانی شده و با ما تماس بگیرید
روشهای پرداخت پشتیبانی شده
ما از چندین روش پرداخت پشتیبانی می کنیم
با ما تماس بگیرید
می توانید از طریق WhatsApp ، Telegram ، Gmail ، Proton Mail و غیره با ما تماس بگیرید.
اکنون از طریق ایمیل با ما تماس بگیرید
تگ های محبوب: پودر RAWS Toremifene Citrate (Fareston) باعث رشد تومور CAS می شود: 89778-27-8 ، پودر RAWS RAWS TOREMIFENE Citrate (Fareston) باعث مهار رشد تومور می شود: {1}}} تولید کنندگان ، تأمین کنندگان ، کارخانه
