HEPIUS Aromasin (Exemestane) 25mg CAS:107868-30-4

Aromasin (Exemestane) یک ترکیب دارویی مهم است که عمدتا برای درمان سرطان سینه استفاده می شود.

1. اطلاعات اولیه

نام انگلیسی: Exemestane (Aromasin)

نام شیمیایی: 1،4-دی ان-3،17-دیون-6-متیلن آندروستان یا 6-متیلن آندروستان-1،4-دین{{ 8}}،17-دیون

شماره CAS: 107868-30-4

فرمول مولکولی: C20H24O2

وزن مولکولی: 296.41

خواص: قرص های روکش دار سفید رنگ، سفید یا مایل به سفید پس از برداشتن پوشش

2. خواص دارویی

مکانیسم اثر: آروماسین (Exemestane) یک غیرفعال کننده آروماتاز ​​استروئیدی غیرقابل برگشت است که از نظر ساختاری شبیه به بستر طبیعی آنزیم، آندروستندیون است و می تواند به عنوان یک شبه سوبسترای آروماتاز ​​عمل کند. آروماتاز ​​را با اتصال برگشت ناپذیر به محل فعال خود غیرفعال می کند (این عمل "مهار خود تخریبی" نیز نامیده می شود)، در نتیجه سطح استروژن در گردش خون زنان یائسه را به میزان قابل توجهی کاهش می دهد. با این حال، تأثیر قابل توجهی بر روی بیوسنتز کورتیکواستروئیدها و آلدوسترون در غدد فوق کلیوی ندارد.

فارماکوکینتیک: آروماسین (Exemestane) پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب می شود و به طور گسترده در بافت های مختلف توزیع می شود. عمدتاً با اکسیداسیون گروه متیلن و احیای گروه کتو متابولیزه می شود و متابولیت ها غیرفعال هستند یا مهار ضعیفی از فعالیت آروماتاز ​​دارند. این دارو عمدتاً از ادرار و مدفوع دفع می شود که هر کدام حدود 40 درصد است و داروی اصلی که از طریق ادرار دفع می شود کمتر از 1 درصد دوز مصرفی است. متوسط ​​نیمه عمر نهایی آن 24 ساعت است.

3. نشانه ها و استفاده

موارد مصرف: آروماسین (Exemestane) برای بیماران یائسه مبتلا به سرطان پستان پیشرفته که بیماری آنها پس از درمان با تاموکسیفن پیشرفت کرده است، مناسب است. همچنین برای درمان کمکی زنان یائسه مبتلا به سرطان پستان اولیه با گیرنده استروژن مثبت که دو تا سه سال تحت درمان با تاموکسیفن قرار گرفته اند و برای تکمیل پنج سال متوالی هورمون درمانی کمکی به آروماسین (Exemestane) روی آورده اند، استفاده می شود.

مقدار و نحوه مصرف: به طور کلی، دوز توصیه شده آروماسین (Exemestane) 25 میلی گرم در روز است که بعد از غذا مصرف می شود. برای بیماران مبتلا به نارسایی خفیف کبدی و کلیوی نیازی به تنظیم دوز نیست. در صورت استفاده با داروهای خاصی مانند ریفامپیسین و فنی توئین، دوز باید به 50 میلی گرم در روز تنظیم شود.

4. واکنش های نامطلوب و اقدامات احتیاطی

عوارض جانبی رایج: از جمله تهوع، خشکی دهان، یبوست، اسهال، سرگیجه، بی خوابی، بثورات پوستی، خستگی، تب، ادم، درد، استفراغ، درد شکم و غیره. علائمی مانند فشار خون بالا، افسردگی، اضطراب، تنگی نفس و سرفه نیز ممکن است رخ دهد. علاوه بر این، Aromasin (Exemestane) همچنین ممکن است بر تراکم مواد معدنی استخوان تأثیر بگذارد و خطر پوکی استخوان و شکستگی را افزایش دهد.

عوارض جانبی جدی: اگرچه نادر است، Aromasin (Exemestane) ممکن است باعث آسیب شدید کبدی شود.

موارد احتیاط:

قبل از مصرف آروماسین (Exemestane)، پزشک باید از تاریخچه کامل پزشکی بیمار از جمله سابقه آلرژی، وضعیت عملکرد کبد و کلیه و غیره مطلع شود.

هنگام استفاده از آروماسین (Exemestane) از نوشیدن الکل خودداری کنید، زیرا الکل ممکن است عوارض جانبی دارو را افزایش دهد.

Aromasin (Exemestane) برای زنان باردار و شیرده منع مصرف دارد.

Aromasin (Exemestane) در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد و کلیه متوسط ​​تا شدید باید با احتیاط مصرف شود.

برای جلوگیری از تداخل، Aromasin (Exemestane) نباید همراه با داروهای استروژن استفاده شود.

5. تداخلات دارویی

هنگامی که آروماسین (Exemestane) همراه با سایر داروها (مانند ریفامپیسین، فنی توئین) استفاده می شود، ممکن است نیاز به تنظیم دوز داشته باشد.

در طول استفاده از آروماسین (Exemestane)، بیماران باید پزشک خود را از تمام داروهایی که در حال حاضر مصرف می‌کنند، از جمله داروهای نسخه‌ای، داروهای بدون نسخه و مکمل‌های گیاهی مطلع کنند تا از تداخلات دارویی احتمالی جلوگیری شود.

اثر اصلی آروماسین (Exemestane) یک مهارکننده آروماتاز ​​خوراکی است که عمدتاً برای درمان بیماران مبتلا به سرطان پستان یائسه استفاده می شود:

1. مکانیسم عمل

آروماسین آروماتاز ​​را مهار می کند و سطح استروژن را در بدن کاهش می دهد و در نتیجه رشد تومورهای وابسته به استروژن را مهار می کند. آروماتاز ​​آنزیمی است که آندروژن ها را در زنان یائسه به استروژن تبدیل می کند. آروماسین، به عنوان یک غیرفعال کننده آروماتاز ​​استروئیدی برگشت ناپذیر، از نظر ساختاری با سوبسترای طبیعی آندروستندیون مرتبط است، به عنوان یک شبه سوبسترا برای آروماتاز ​​عمل می کند و به یک واسطه تبدیل می شود که به طور برگشت ناپذیری به محل فعال آنزیم متصل می شود و باعث غیرفعال شدن آن می شود، اثری که به نام آن نیز شناخته می شود. "بازداری از خودکشی". آروماسین به طور قابل توجهی غلظت استروژن در گردش خون را در زنان یائسه کاهش می دهد، اما هیچ اثر قابل تشخیصی بر بیوسنتز آدرنال کورتیکواستروئیدها یا آلدوسترون ندارد.

2. کاربرد بالینی

درمان کمکی برای سرطان پستان اولیه:

قابل استفاده برای زنان یائسه مبتلا به سرطان پستان با گیرنده استروژن مثبت (ER+) که به مدت 2 تا 3 سال تاموکسیفن را برای درمان سرطان سینه مصرف کرده‌اند و تصمیم به تغییر به Aromasin به عنوان درمان کمکی برای تکمیل کل 5 سال هورمون درمانی دارند.

درمان سرطان سینه پیشرفته:

برای زنان یائسه که تاموکسیفن را امتحان کرده‌اند اما این دارو بی‌اثر است یا اثر نمی‌گذارد، قابل استفاده است.

3. خواص دارویی

شکل دوز و نحوه مصرف:

آروماسین یک قرص روکش دار سفید رنگ است که پس از برداشتن پوشش، سفید یا مایل به سفید ظاهر می شود.

دوز توصیه شده 25 میلی گرم یک بار در روز بعد از غذا است.

فارماکوکینتیک:

آروماسین به سرعت جذب می شود و حداقل 42 درصد آن در دستگاه گوارش جذب می شود.

این به طور گسترده در بافت های مختلف توزیع می شود، با نرخ اتصال پروتئین پلاسما 90٪.

این دارای طیف گسترده ای از متابولیسم است، عمدتاً از طریق اکسیداسیون گروه 6-متیلن و کاهش گروه 17-کتو، و متابولیت ها غیرفعال هستند یا مهار ضعیفی از فعالیت آروماتاز ​​دارند.

متابولیت ها عمدتاً از ادرار و مدفوع دفع می شوند که هر کدام حدود 40٪ را تشکیل می دهند و داروی اصلی که از طریق ادرار دفع می شود کمتر از 1٪ دوز است.

متوسط ​​نیمه عمر نهایی 24 ساعت است.

4. واکنش های نامطلوب

عوارض جانبی اصلی آروماسین عبارتند از تهوع، خشکی دهان، یبوست، اسهال، سرگیجه، بی خوابی، بثورات پوستی، خستگی، تب، ادم، درد، استفراغ، درد شکم، افزایش اشتها، افزایش وزن و غیره. علاوه بر این علائمی مانند فشار خون بالا افسردگی، اضطراب، تنگی نفس و سرفه نیز ممکن است رخ دهد. در کارآزمایی‌های بالینی، تنها تعداد کمی از بیماران درمان را به دلیل عوارض جانبی خاتمه دادند.

5. اقدامات احتیاطی

بیماران مبتلا به آلرژی شناخته شده به Aromasin یا هر ماده کمکی ممنوع هستند.

بیماران زن پیش از یائسگی معمولاً از آروماسین استفاده نمی کنند.

برای جلوگیری از تداخل، آروماسین نباید همراه با داروهای استروژن استفاده شود.

بیماران مبتلا به نارسایی متوسط ​​تا شدید کبدی و کلیوی باید با احتیاط از آروماسین استفاده کنند.

استفاده از آروماسین برای زنان باردار و شیرده ممنوع است.

به طور خلاصه، Aromasin (Exemestane) عمدتاً آروماتاز ​​را برای کاهش سطح استروژن در بدن مهار می کند و در نتیجه رشد تومورهای وابسته به استروژن را مهار می کند. این عمدتا برای درمان بیماران مبتلا به سرطان پستان یائسه استفاده می شود. هنگام استفاده از آن باید به عوارض و موارد منع مصرف آن توجه کرد و با احتیاط زیر نظر پزشک مصرف کرد.

دوز Aromasin (Exemestane) باید با توجه به وضعیت خاص بیمار و توصیه پزشک تعیین شود:

1. دوز عمومی

دوز توصیه شده آروماسین (Exemestane) 25 میلی گرم (1 قرص) یک بار در روز است که باید به صورت خوراکی بعد از غذا مصرف شود.

2. مقدار مصرف برای جمعیت های خاص

افراد مبتلا به اختلال عملکرد کبد و کلیه:

بیماران با اختلال خفیف تا متوسط ​​عملکرد کبد و کلیه معمولاً نیازی به تنظیم دوز ندارند.

با این حال، برای بیماران با اختلال شدید عملکرد کبد و کلیه، باید با احتیاط مصرف شود و دوز مناسب باید با نظر پزشک تعیین شود.

بیماران مسن:

دوز مصرفی بیماران مسن به طور کلی مانند بیماران جوان است، اما باید با توجه به شرایط خاص بیمار و توصیه پزشک تعیین شود.

3. داروی ترکیبی

هنگامی که Aromasin (Exemestane) همراه با سایر داروها استفاده می شود، ممکن است نیاز به تنظیم دوز داشته باشد. به عنوان مثال، هنگام استفاده با داروهای خاصی مانند ریفامپیسین یا فنی توئین، ممکن است لازم باشد دوز به 50 میلی گرم (2 قرص) در روز افزایش یابد. اما لطفاً توجه داشته باشید که این تنظیم باید تحت نظر پزشک انجام شود تا از ایمنی و اثربخشی دارو اطمینان حاصل شود.

4. مدت زمان مصرف دارو

سرطان پستان اولیه:

برای بیماران مبتلا به سرطان پستان اولیه، Aromasin (Exemestane) معمولاً باید به مدت 5 سال مصرف شود تا درمان کمکی کامل شود.

سرطان سینه پیشرفته:

برای بیماران مبتلا به سرطان پستان پیشرفته، آروماسین (Exemestane) باید به طور مداوم مصرف شود تا زمانی که تومور پیشرفت کند یا عوارض جانبی غیرقابل تحمل رخ دهد.

5. اقدامات احتیاطی

به توصیه های پزشک عمل کنید:

هنگام استفاده از آروماسین (Exemestane)، بیماران باید به شدت از توصیه های پزشک و داروهای تجویز شده پیروی کنند، دوز را به خودی خود افزایش یا کاهش ندهند و به میل خود دارو را قطع نکنند.

نظارت بر عوارض جانبی:

در طول دوره مصرف دارو، بیماران باید به طور منظم توسط پزشک تحت نظارت و ارزیابی قرار گیرند تا به موقع عوارض جانبی احتمالی را شناسایی و با آنها مقابله شود. عوارض جانبی رایج عبارتند از تهوع، خشکی دهان، یبوست، اسهال، سرگیجه، بی خوابی و غیره.

تداخلات دارویی:

هنگام استفاده از آروماسین (Exemestane)، بیماران باید پزشک خود را از داروهای دیگری که مصرف می کنند مطلع کنند تا از تداخل بین داروها که منجر به واکنش های نامطلوب یا کاهش اثربخشی می شود، اجتناب کنند.

شرایط نگهداری:

آروماسین (Exemestane) باید در مکانی خشک، خنک و دارای تهویه مناسب به دور از نور مستقیم خورشید و دمای بالا نگهداری شود.

مزایای آروماسین (Exemestane) عمدتاً در اثر آن در درمان سرطان پستان مثبت گیرنده استروژن پس از یائسگی منعکس می شود:

1. اثرات درمانی اصلی

کاهش سطح استروژن: اگزمستان به عنوان یک مهارکننده آروماتاز ​​می تواند به طور موثری فعالیت آروماتاز ​​را در بدن مهار کند و در نتیجه تولید استروژن را کاهش دهد. این یک ابزار موثر برای مهار رشد سلول های سرطان پستان وابسته به استروژن است.

درمان کمکی سرطان پستان: اگزمستان عمدتاً برای درمان سرطان پستان مثبت گیرنده استروژن در زنان یائسه، از جمله درمان کمکی سرطان پستان تهاجمی زودرس و درمان سرطان پستان پیشرفته استفاده می‌شود. معمولاً پس از درمان های دیگر (مانند جراحی یا شیمی درمانی) استفاده می شود که می تواند خطر عود بیماری را به میزان قابل توجهی کاهش دهد و ممکن است میزان بقای کلی بیمار را بهبود بخشد.

2. مزایای بالینی

طولانی کردن بقای بدون پیشرفت: اگزمستان می تواند بقای بدون پیشرفت بیمار را در طول درمان طولانی کند، یعنی زمان شروع درمان تا پیشرفت بیماری.

بهبود کیفیت زندگی: اگزمستان با مهار موثر رشد سلول های سرطان سینه می تواند علائم بیماران مانند درد، تورم و غیره را تسکین دهد و در نتیجه کیفیت زندگی بیمار را بهبود بخشد.

3. تحمل بیمار

عوارض جانبی نسبتاً کم: اگرچه اگزمستان ممکن است عوارض جانبی مانند خستگی، درد مفاصل، گرگرفتگی و غیره ایجاد کند، این عوارض معمولاً با تنظیم دوز یا درمان علامتی قابل کنترل هستند. در مقایسه با سایر داروهای شیمی درمانی، exemestane عوارض جانبی نسبتا کمی دارد که به بیماران اجازه می دهد درمان را بهتر تحمل کنند.

ایمنی بالا: اگزمستان دارای میزان ترخیص کالا از گمرک بالا، عمدتاً کلیرانس متابولیک است، که زمان باقیمانده دارو در بدن را کوتاه می کند و خطر تجمع دارو و واکنش های سمی را کاهش می دهد.

واتساپ/تلگرام:+852 6749 2648

Gmail:lucasraws207@gmail.com

اسکایپ٪3alive٪3a.cid.8f21dc7fc6621ba7

تگ های محبوب: hepius aromasin(exemestane) 25mg cas:107868-30-4, China hepius aromasin(exemestane) 25mg cas:107868-30-4 تولید کنندگان، تامین کنندگان، کارخانه