مقدمه
شرح محصولات
### SS -31 peptide: تجزیه و تحلیل سیستماتیک و چشم انداز برنامه
#### 1. ** نمای کلی SS -31 peptide **
SS -31 (نام تجارت Elamipretide) یک تتراپپتید مصنوعی (D-ARG-DMT-LYS-PHE-NH2) است که میتوکندری را هدف قرار می دهد ، که توسط تیمی از دانشگاه کرنل در ایالات متحده ساخته شده است و هدف آن بهبود بیماری های مربوط به اختلال عملکرد میتوکندری است. عملکرد اصلی آن تنظیم پتانسیل غشای داخلی میتوکندری ، کاهش استرس اکسیداتیو و پاسخ التهابی است و یک مولکول داغ در تحقیقات پزشکی فعلی میتوکندری است.
#### 2. ** خصوصیات ساختاری و طبقه بندی شیمیایی **
##### 2.1 ساختار شیمیایی
دنباله اسید آمینه SS -31 ** d-arg-dmt-lys-phe-nh2 ** است ، که حاوی اصلاحات کلیدی زیر است:
-** d-arginine (d-arg) **: پیکربندی دست راست توانایی مقاومت در برابر هیدرولیز آنزیمی را افزایش داده و آبگریز را بهبود می بخشد.
- ** دی متیل تیروزین (DMT) **: یک گروه آنتی اکسیدانی قدرتمند که رادیکال های هیدروکسیل (• OH) و پراکسینیتریت (Onoo⁻) را خرد می کند.
- ** L- لیزین (LYS) **: بار مثبت باعث اتصال الکترواستاتیک به کاردیولیپین در غشای میتوکندری داخلی می شود.
- ** فنیل آلانین (PHE-NH2) **: دم آبگریز اتصال غشای را تثبیت می کند و هدف قرار می دهد.
##### 2.2 پایه طبقه بندی
بر اساس عملکرد و ساختار ، SS -31 را می توان به دسته های زیر تقسیم کرد:
-** پپتیدهای هدفمند میتوکندری (MTPS) **: از طریق تعامل بار-لیپید به غشای میتوکندری نفوذ کنید.
- ** پپتیدهای آنتی اکسیدانی **: گروه DMT به طور مستقیم گونه های اکسیژن فعال (ROS) را خنثی می کند.
- ** پپتیدهای ضد آپوپتوز **: مهار انتشار سیتوکروم C و مسدود کردن مسیر کاسپاز.
#### 3. ** خصوصیات فیزیکی و شیمیایی **
##### 3.1 خواص مولکولی
- ** وزن مولکولی **: حدود 640.8 Da (محاسبه دقیق به گروه اصلاح بستگی دارد).
- **Solubility**: easily soluble in water (>5 0 mg\/ml) ، Zwitterionic در pH 7.0 ، مناسب برای تزریق داخل وریدی.
-** پایداری **: اسیدهای آمینه D در برابر تخریب پروتئاز مقاوم هستند و نیمه عمر پلاسما ساعت 3 {3}} است.
##### 3.2 مورفولوژی و رنگ
-** حالت جامد **: پودر کریستالی سفید به سفید ، ساختار متخلخل سست پس از خشک کردن یخ.
- ** حالت راه حل **: مایع بی رنگ و شفاف ، ممکن است وقتی غلظت بیش از حد زیاد باشد (اثر tyndall) کمی opalescent باشد.
#### 4. ** مزایای دارویی **
##### 4.1 هدف قرار دادن بسیار مؤثر
- ** میل غشای داخلی میتوکندری **: از طریق بار مثبت به کاردیولیپین متصل می شود و غلظت غنی سازی 100 برابر بیشتر از سیتوپلاسم است.
- ** دوز مؤثر کم **: غلظت نیمه مهاری (IC50) 10 10 ~ 10 متر است که به طور قابل توجهی بهتر از آنتی اکسیدان های سنتی (مانند NAC) است.
##### 4.2 هم افزایی چند مکانیکی
- ** آنتی اکسیدان **: ROS را برداشته و مهار زنجیره حمل و نقل الکترونی میتوکندری (ETC) نشت.
-** ضد التهابی **: مسیر NF-κB را بلوک کنید و عوامل التهابی مانند TNF- و IL {5} را کاهش دهید.
- ** متابولیسم انرژی بهبود یافته **: حفظ کارآیی سنتز ATP و تقویت فعالیت پیچیده I\/III.
##### 4.3 ایمنی
- **Low toxicity**: The half lethal dose (LD50) is >200 میلی گرم در کیلوگرم (موش) ، و آسیب قابل توجهی در کبد و کلیه وجود ندارد.
- ** عدم تحرک ایمنی **: بدون پاسخ آنتی بادی ، مناسب برای داروهای طولانی مدت.
#### 5. ** زمینه های کاربردی و پیشرفت بالینی **
##### 5.1 بیماری های قلبی عروقی
- ** صدمات ایسکمی میوکارد- آسیب مجدد **: اندازه انفارکتوس را 30 ٪ {3 3}} ((مدل موش) کاهش دهید.
- ** نارسایی قلبی **: بهبود بخش تخلیه (مقدار EF) و بازسازی بطن معکوس (آزمایش بالینی فاز دوم NCT02987829).
##### 5.2 بیماری های عصبی
- ** بیماری آلزایمر (AD) **: سمیت الیگومر را کاهش داده و دینامیک میتوکندری عصبی را بازیابی کنید.
- ** بیماری پارکینسون (PD) **: از سلولهای عصبی دوپامینرژیک محافظت کرده و تجمع سینوکلین را مهار کنید.
##### 5.3 بیماری های متابولیکی
- ** نفروپاتی دیابتی **: اسکلروز گلومرولی را کاهش داده و آپوپتوز پادوسیت را مهار کنید (مدل بالینی).
- ** بیماری کبد چرب غیر الکلی (NAFLD) **: پراکسیداسیون لیپید کبدی معکوس.
##### 5.4 زمینه های دیگر
- ** چشم پزشکی **: پیشرفت دژنراسیون ماکولا مرتبط با سن (AMD) را به تأخیر بیندازید.
- ** آتروفی عضلانی **: بیوسنتز میتوکندری در عضله اسکلتی (مانند دیستروفی عضلانی دوچن) را تقویت کنید.
#### 6. ** محدودیت ها و دستورالعمل های بهبود **
##### 6.1 نقص موجود
- ** فراهمی زیستی خوراکی کم **: نیاز به تکیه بر تزریق یا زایمان نانوذرات.
- ** هزینه بالا **: عملکرد کم سنتز فاز جامد (<60%), complex purification steps.
- ** توانایی محدود برای عبور از سد خونی مغزی **: بیماری های سیستم عصبی مرکزی نیاز به اصلاح پپتید نفوذی دارند.
##### 6.2 استراتژی بهینه سازی فنی
-** اصلاح ساختاری **: معرفی PEGYLATION برای گسترش نیمه عمر ، یا اضافه کردن پپتیدهای وابسته به غشای (مانند تات).
- ** سیستم تحویل جدید **: لیپوزومها ، اگزوزومها یا چارچوبهای ارگانیک فلزی (MOFS).
- ** تولید مهندسی ژنتیک **: برای کاهش هزینه های تولید از سیستم بیان E. coli استفاده کنید.
#### 7. ** مقایسه داروهای مشابه **
| دارو|هدف|مزایای|محدودیت ها |
|------------|-------------------|-----------------------|----------------------|
| ** SS -31 **|کاردیولیپین میتوکندری|مکانیسم های چندگانه ، سمیت کم|نیاز به تزریق |
| ** MITOQ **|مجتمع میتوکندری و غیره|اثربخشی شفاهی|خطر سمیت تجمعی |
| ** SKQ1 **|غشای داخلی میتوکندری|آنتی اکسیدان قوی|عوارض جانبی حساسیت به نور |
#### 8. ** چشم انداز آینده **
پتانسیل ترجمه بالینی SS -31 توسط چندین داروی یتیم FDA (مانند سندرم بارت) شناخته شده است. با دستیابی به موفقیت در فناوری تحویل دقیق ، انتظار می رود که نشانه های آن به سرطان ، بیماری های مرتبط با پیری و سندرم متابولیک ایمنی گسترش یابد. درمان ترکیبی (مانند مهار کننده های متفورمین یا SGLT2) ممکن است به نسل بعدی پارادایم درمانی تبدیل شود.
** نتیجه گیری **
پپتید SS -31 با طراحی منحصر به فرد میتوکندری و توابع چند اثر ، مسیر جدیدی را برای درمان بیماریهای مزمن پیچیده فراهم می کند. با وجود چالش های تحویل و هزینه ، ارزش آن در پزشکی ترجمه به تدریج آشکار شده است و ممکن است در آینده به یکی از مولکول های اصلی "دوره پزشکی میتوکندری" تبدیل شود.
روشهای پرداخت پشتیبانی شده و با ما تماس بگیرید
روشهای پرداخت پشتیبانی شده
ما از چندین روش پرداخت پشتیبانی می کنیم
با ما تماس بگیرید
می توانید از طریق WhatsApp ، Telegram ، Gmail ، Proton Mail و غیره با ما تماس بگیرید.
اکنون از طریق ایمیل با ما تماس بگیرید
تگ های محبوب: 99 ٪ خالص SS {1}} پپتید با کیفیت بالا 10mg\/ویال ، چین 99 ٪ خالص SS {4}} پپتید با کیفیت بالا 10mg\/تولید کنندگان ویال ، تأمین کنندگان ، کارخانه
