مدت زمان اثر تزریق لتروزول: تفسیر لایه ای از فارماکوکینتیک به سناریوی بالینی

از نظر احتباس دارو در بدن ، غلظت اوج پلاسما به 1-} 2 ساعت پس از تزریق رسیده است ، با عمر نیمی- تقریباً 42 {12} 48 ساعت. پس از پنج نیمه عمر (تقریباً 10-12 روز) ، این دارو در اصل از بدن حذف می شود. با این حال ، مدت زمان اثر دارو به مراتب از مدت زمان متابولیسم دارو فراتر می رود. به عنوان یک مهار کننده آروماتاز ​​برگشت ناپذیر ، به صورت کووالانسی به محل فعال آروماتاز ​​متصل می شود و آنزیم را به طور دائم غیرفعال می کند. رزینتز این آنزیم توسط بدن 14-21 روز طول می کشد. این بدان معناست که پس از یک تزریق واحد (به طور معمول 2.5-5 میلی گرم) ، اثر سرکوب کننده استروژن می تواند 2-3 هفته به طول انجامد ، در طی این مدت سطح استرادیول همچنان رو به کاهش است و در روز 7 (80 ٪ -90 ٪ زیر پایه) می رسد. این حالت فرورفتگی را می توان به مدت 10-14 روز به طور پایدار حفظ کرد و نیاز به تزریق مکرر تقویت کننده را از بین می برد.https://www.fiercerawsource.com/stereoid {2 }finished/stereoid {3 }finisheds {4 }tablets/stromusc {5 {7 {7 {8 {-letrozole-femara-100.html

در سناریوهای بالینی ، مدت زمان اثربخشی دارو باید متناسب با استفاده در نظر گرفته شده باشد:
- ** درمان کمکی برای سرطان پستان **: تزریق 5 میلی گرم هر دو هفته می تواند استرادیول را در سطح مقاوم - حفظ کند (<10 pg/mL) for a long period of time, covering the entire dosing cycle and avoiding concentration fluctuations caused by missed oral doses;
 

** بدن سازی ضد - سناریوی استروژن **: هنگامی که در رابطه با چرخه تستوسترون استفاده می شود ، یک تزریق 2.5 میلی گرم تنها 14 روز اثربخشی را فراهم می کند ، از جلوگیری از آب و سدیم ناشی از ریباند استروژن در حالی که فقط دو بار در ماه کاهش می یابد و به حداقل می رسد خطر تحریک موضعی است.

توجه به این نکته حائز اهمیت است که اختلافات متابولیک فردی می تواند کمی بر مدت اثرات دارو تأثیر بگذارد. در حالی که بیماران مبتلا به عملکرد کبد و کلیه طبیعی ، اثربخشی پایدار تری دارند ، بیماران مبتلا به اختلال شدید کبد ممکن است ترخیص مواد مخدر کندتر و اثربخشی طولانی مدت تا 30- 30 روز را تجربه کنند. برای جلوگیری از سرکوب بیش از حد استروژن و ناراحتی مفاصل ، فواصل دوز باید به طور مناسب گسترش یابد. در اصل ، اثر ماندگار {{6} طولانی تزریق لتروزول نتیجه اثرات ترکیبی "اتصال داروی برگشت ناپذیر" و "چرخه سنتز آنزیم" است. مدت زمان آن باید برای تعادل اثرات کنترل استروژن با تحمل بدن طراحی شود.